Последнее обновление: 17.12.2025
Законодательная база Российской Федерации
8 (800) 350-23-61
Бесплатная горячая линия юридической помощи
- Главная
- ПРИКАЗ Роспатента от 02.10.2003 N 125 "ОБ УТВЕРЖДЕНИИ ФОРМ ПАТЕНТА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ, ПАТЕНТА НА ПОЛЕЗНУЮ МОДЕЛЬ, ПАТЕНТА НА ПРОМЫШЛЕННЫЙ ОБРАЗЕЦ И ФОРМ "ПРИЛОЖЕНИЕ N" К ПАТЕНТАМ НА ИЗОБРЕТЕНИЕ, ПОЛЕЗНУЮ МОДЕЛЬ И ПРОМЫШЛЕННЫЙ ОБРАЗЕЦ"
ПАТЕНТ НА ИЗОБРЕТЕНИЕ N 2141956 ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТИАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ РАСШИРЕНИЯ КОЛЛАТЕРАЛЬНЫХ СОСУДОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКЕ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ
\r\n
\r\n Оборотная сторона
\r\n
\r\nПриоритеты изобретения:
\r\n 1
\r\n02 марта 1995 г. по пп. 1, 10 и 11 при R - атом водорода, n = 1 и
\r\n 2
\r\nR - алкил C - C ; п. 6 - первые три соединения;
\r\n 1 4
\r\n 1 2
\r\n27 октября 1995 г. по п. 12 при R - атом водорода, n = 1, R - C
\r\n 1
\r\n- C алкил; по п. 16 - способ получения первых трех соединений.
\r\n 2
\r\n
\r\n 7
\r\nРОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ФОРМУЛА (51) МПК
\r\n ИЗОБРЕТЕНИЯ C 07 D 27/14
\r\n Герб России К ПАТЕНТУ A 61 K 31/42
\r\n A 61 K 31/425
\r\n
\r\nРОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО (19) RU (11) 2141956 (13) С2
\r\n ПО ПАТЕНТАМ И
\r\n ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (21) Регистрационный номер
\r\n заявки: 97114846
\r\n (22) Дата подачи заявки:
\r\n 01.03.1996
\r\n (43) Дата публикации сведений
\r\n о заявке:
\r\n 20.06.1999 Бюл. N 17
\r\n (45) Дата публикации сведений
\r\n о выдаче патента:
\r\n 27.11.1999 Бюл. N 33
\r\n (24) Дата начала отсчета срока
\r\n действия патента:
\r\n 01.03.1996
\r\n__________________________________________________________________
\r\n(54) ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТИАЗОЛИДИНОНА, СПОСОБЫ ЕГО
\r\nПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СТЕНОКАРДИИ,
\r\nСПОСОБ РАСШИРЕНИЯ КОЛЛАТЕРАЛЬНЫХ СОСУДОВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ИЛИ
\r\nПРОФИЛАКТИКЕ СТЕНОКАРДИИ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЯЗВЕННОЙ
\r\nБОЛЕЗНИ
\r\n__________________________________________________________________
\r\n(73) Патентообладатель(ли): (86) Номер и дата подачи заявки
\r\n Санкио Компани Лимитед (JP) РСТ:
\r\n(72) Автор(ы): Садао Исихара, РСТ/JP 96/00487
\r\n Фудзио Саито, Ясузо Оххата, (01.03.1996)
\r\n Сигеки Мияке, Риосуке (87) Номер публикации и дата
\r\n Йорикане, Норио Фукуда, публикации заявки РСТ:
\r\n Кейти Табата, Мицуко РСТ/WO 96/26931
\r\n Макино, (JP) (06.09.1996)
\r\n(31) Номер(а) первой(ых) (56) Список документов,
\r\n заявки(ок): 7-42237; цитированных в отчете о
\r\n 7-279951 поиске: JP 5-213910 А,
\r\n(32) Дата(ы) подачи первой(ых) 24.08.93. EP 506434 А,
\r\n заявки(ок): 02.03.1995; 30.09.92. EP 300400 А1,
\r\n 27.10.1995 25.01.89. Машковский М.Д.
\r\n(33) Код страны: JP; JP Лекарственные средства.
\r\n(85) Дата перевода заявки РСТ на - М.: Медицина, т. 1,
\r\n с. 339 - 372.
\r\n национальную фазу: Адрес для переписки: 129010,
\r\n 01.09.1997 Москва, ул. Б. Спасская, д. 25,
\r\n стр. 3, "Городисский и партнеры",
\r\n Н.Г. Лебедевой
\r\n
\r\n (57) Формула изобретения
\r\n
\r\n 1 2
\r\n
\r\n 1. Оптически активное производное тиазолидинона общей формулы
\r\nI
\r\n
\r\n O S 1 2
\r\n / R R
\r\n / / ¦
\r\n / ¦
\r\n / /
\r\n N --/ (R) /
\r\n H / (S)
\r\n CONH (CH ) - ONO
\r\n 2 n 2
\r\n
\r\n 1 2
\r\n где R представляет атом водорода; R представляет алкильную
\r\nгруппу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода; и
\r\n n означает 1.
\r\n 2. Оптически активное производное тиазолидинона по п. 1, где
\r\n 2
\r\nR представляет алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов
\r\nуглерода.
\r\n 3. Оптически активное производное тиазолидинона по п. 1, где
\r\n 2
\r\nR представляет метильную группу, этильную группу, пропильную
\r\nгруппу, изопропильную группу, бутильную группу или изобутильную
\r\nгруппу.
\r\n 4. Оптически активное производное тиазолидинона по п. 1, где
\r\n 2
\r\nR представляет метильную группу, пропильную группу, бутильную
\r\nгруппу или изобутильную группу.
\r\n 5. Оптически активное производное тиазолидинона по п. 1, где
\r\n 2
\r\nR представляет метильную группу.
\r\n 6. Оптически активное производное тиазолидинона по п. 1,
\r\nвыбираемое из группы, которая включает
\r\n(4R)-N-[(1S)-1-Метил- 2 - нитроксиэтил]- 2- оксотиазолидин - 4-
\r\nилкарбоксамид; (4R) - N- [(1S)- 1- Этил - 2 - нитроксиэтил] -2-
\r\nоксотиазолидин - 4 - илкарбоксамид; (4R) -N- [(1S) - 1 -Пропил-2-
\r\nнитроксиэтил]-2-оксот-иазолидин-4-ил-карбоксамид; (4R)-N-[(1S)-1-
\r\nИзопропил - 2 - нитроксиэтил]-2-оксот-иазолидин-4-ил-карбоксамид;
\r\n(4R) - N -[(1S)-1-Бутил-2-нитрокси-этил] - 2 - оксотиазолидин -4-
\r\nилкарбоксамид; (4R)-N-[(1S)-1- Изобутил- 2 - нитро -ксиэтил]-2-
\r\nоксотиазолидин-4-ил-карбоксамид.
\r\n
\r\n 3 2141956 4
\r\n
\r\n 7. Композиция для профилактики или лечения стенокардии,
\r\nсодержащая эффективное количество активного соединения в смеси с
\r\nфармакологически приемлемым носителем или разбавителем,
\r\nотличающаяся тем, что в качестве активного соединения содержит
\r\nоптически активное производное тиазолидинона по любому из пп. 1 -
\r\n6.
\r\n 8. Оптически активное производное тиазолидионона по любому из
\r\nпп. 1 - 6 для применения в качестве медикамента.
\r\n 9. Способ расширения коллатеральных сосудов при лечении или
\r\nпрофилактике стенокардии, включающий назначение пациенту
\r\nэффективного количества активного соединения в смеси с
\r\nфармакологически приемлемым носителем или разбавителем,
\r\nотличающийся тем, что в качестве активного соединения назначают
\r\nоптически активное производное тиазолидинона общей формулы I по
\r\nлюбому из пп. 1 - 6.
\r\n 10. Способ получения оптически активного производного
\r\nтиазолидинона по пп. 1 - 6, отличающийся тем, что осуществляют
\r\nвзаимодействие карбоновой кислоты общей формулы III
\r\n
\r\n O S 1
\r\n / R
\r\n / /
\r\n /
\r\n /
\r\n N --/ (R)
\r\n H
\r\n CO H
\r\n 2
\r\n
\r\n 1
\r\n где R принимает значения, определенные в п. 1,
\r\nили его реакционно-способного производного с амином общей формулы
\r\nIV:
\r\n
\r\n 2
\r\n R
\r\n ¦
\r\n ¦
\r\n /
\r\n /(S)
\r\n /
\r\n H N (CH ) - ONO
\r\n 2 2 n 2
\r\n
\r\n 2
\r\n где R принимает значения, определенные в п. 1,
\r\n или его кислотно-аддитивной солью.
\r\n 11. Способ получения оптически активного производного
\r\nтиазолидинона по пп. 1 - 6, отличающийся тем, что осуществляют
\r\nвзаимодействие карбоновой кислоты общей формулы III:
\r\n
\r\n O S 1
\r\n / R
\r\n / /
\r\n /
\r\n /
\r\n N --/ (R)
\r\n H
\r\n CO H
\r\n 2
\r\n
\r\n 1
\r\n где R принимает значения, определенные в п. 1,
\r\n или его реакционно-способного производного с амином общей
\r\nформулы V
\r\n
\r\n 2
\r\n R
\r\n ¦
\r\n ¦
\r\n /
\r\n /(S)
\r\n /
\r\n H N (CH ) - OH
\r\n 2 2 n
\r\n
\r\n 2
\r\n где R принимает значения, определенные в п. 1, или его
\r\nкислотно-аддитивной солью, с последующим нитрованием полученного
\r\nсоединения.
\r\n 12. Способ лечения или профилактики язвенной болезни введением
\r\nпациенту эффективного количества активного соединения в смеси с
\r\nфармакологически приемлемым носителем или разбавителем,
\r\nотличающийся тем, что в качестве активного соединения используют
\r\nоптически активное производное тиазолидинона формулы I
\r\n
\r\n O S 1 2
\r\n / R R
\r\n / / ¦
\r\n / ¦
\r\n / /
\r\n N --/ (R) /
\r\n H / (S)
\r\n CONH (CH ) - ONO
\r\n 2 n 2
\r\n
\r\n 1
\r\n где R представляет атом водорода,
\r\n 2
\r\n R представляет алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов
\r\nуглерода;
\r\n n представляет 1.
\r\n 2
\r\n 13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R представляет
\r\nалкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода.
\r\n 2
\r\n 14. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R представляет
\r\nметильную группу, пропильную группу, изопропильную группу,
\r\nизобутильную группу или этильную группу.
\r\n 2
\r\n 15. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R представляет
\r\nметил, пропил, бутил или изобутил.
\r\n 2
\r\n 16. Способ по п. 12, отличающийся тем, что R представляет
\r\nметильную группу.
\r\n 17. Способ по п. 12, отличающийся тем, что оптически активное
\r\nпроизводное выбирают из группы, включающей (4R)-N-[(1S)-1-Метил-2-
\r\nнитроксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-карбоксамид; (4R)-N-[(1S)-1-
\r\nЭтил-2-нитро-ксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-карбоксамид; (4R)-N-
\r\n[(1S)-1- Пропил-2-нитроксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-карбоксамид;
\r\n(4R)-N-[(1S)-1- Изопропил- 2 -нитроксиэтил]-2-оксотиазолидин-4-ил-
\r\nкарбоксамид; (4R)-N-[(1S)-1-Бутил-2-нитроксиэтил]-2-оксотиазолидин
\r\n-4-ил-карбоксамид; (4R)-N-[(1S)-1-Изобутил-2-нитроксиэтил]-2-
\r\nоксотиазолидин-4-ил-карбоксамид.
\r\n
\r\n 5 2141956 6
\r\n
\r\n Приоритет по пунктам и признакам:
\r\n 1 2
\r\n 02.03.95 по пп. 1, 10 и 11 при R - атом водорода, n = 1 и R
\r\n- алкил C - C ; п. 6 - первые три соединения.
\r\n 1 4
\r\n 1 2
\r\n 27.10.95 по п. 12 при R - атом водорода, n = 1, R - C - C